Hipertansiyon dünya çapında salgın boyutlara önemli bir halk sağlığı sorunudur. Bununla birlikte, hipertansiyonu olan hastaların% 15'i, antihipertansif ilaçlar [anjiyotensin II reseptör blokerleri (ARB'ler), anjiyotensin dönüştürücü enzim inhibitörleri (ACEI'ler), dihidropiridin kalsiyum kanal blokerleri (CCB'ler) ve tiazid diüretikleri gibi] aldıktan sonra bile yüksek kan basıncı yaşamaya devam eder.
FDA, diğer antihipertansiflerle kombinasyon halinde yeterince kontrol edilmeyen yüksek tansiyon tedavisi için ilk ve tek endotelin reseptör antagonisti olan, Idorsia'nın günde tek doz TRYVIO'sunu (aprocitentan) onayladı. Kırk yıl sonra bulunan yeni bir etki mekanizması ile Tryvio bu yönden ilk oldu. FDA Tryvio’yu dirençli hipertansiyonun tedavisi için 24 Mart 2024 de onayladı.
Endotelin-1 (ET-1), vasküler tonusu, yeniden şekillenmeyi ve kan basıncını düzenleyen en güçlü vazokonstriktör proteinlerden biridir. Aprositentan, ETA ve ETB reseptörlerinin ikili (dual) antagonistidir.
TRYVIO (aprocitentan), endotelin (ET)-1'in ETA ve ETB reseptörlerine bağlanmasını inhibe eden bir endotelin reseptör antagonistidir. ET-1'in etkileri, hipertansiyonun patofizyolojisi ile birçok benzerlik taşır ve ET-1, aldosteron yapımını etkileyen önemli bir moleküldür. Bugüne kadar ET yolunu hedef alan hiçbir sistemik antihipertansif ilaç bulunmamıştır. Halen kullanılmakta olan antihipertansif tedaviler, tuz ve suyun düzenlenmesine (diüretikler), renin-anjiyotensin-aldosteron (RAAS) sisteminin antagonizmasına, hücre dışı kalsiyum akışının azaltılmasına (kalsiyum kanal blokerleri), sempatolitik aktiviteye (beta blokerler, merkezi alfa-agonist ajanlar) veya seçici olmayan vazodilatör etkilere odaklanır. Bugün, tedavi ettiğimiz hipertansif hastaların en az %10'unda kan basıncını önerilen seviyelerin altına düşüremiyoruz.
Tryvio (aprocitentan), diğer ilaçlarla yeterince kontrol edilemeyen hipertansiyonun tedavisinde kullanılacak bir endotelin reseptör antagonistidir (ERA). Hipertansiyon, sürekli yüksek tansiyon (140/90 mmHg veya daha yüksek) ile karakterize yaygın bir durumdur. Yüksek tansiyonu düşürmek, başta felç ve miyokard enfarktüsü olmak üzere ölümcül ve ölümcül olmayan kardiyovasküler olay riskini zaltır. Tryvio, hipertansiyon patogenezinde rol oynayan güçlü bir vazokonstriktör olan endotelin-1'i (ET-1) etkiler. Tryvio İsviçrelii laç üreticisi İndorsiya tarafından geliştirilmiştir.
Tryvio tabletleri günde bir kez, yiyecekle birlikte veya yiyeceksiz olarak uygulanır. İlaç ABD de REMS (Risk Evaluation and Mitigation Strategy, Risk Değerlendirme ve Azaltma Stratejisi) programı içinde hastalara verilebilecektir (Risk Değerlendirme ve Azaltma Stratejisi (REMS), ABD Gıda ve İlaç İdaresi'nin (FDA), ilacın faydalarının risklerinden daha ağır basmasını sağlamaya yardımcı olmak amacıyla ciddi güvenlik endişeleri olan bazı ilaçlar için gerekli kılabileceği bir ilaç güvenliği programıdır. Halen REMS dahilinde kullanılabilen ilaçlar: https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/rems/index.cfm)
Diğer ciddi yan etkiler: Karaciğer problemleri (bulantı-kusma, midenin sağ üst kısmında ağrı,yorgunluk, iştahsızlık, gözlerde ve ciltte sararma, koyu renk idrar, ateş, kaşıntı), Sıvı retensiyonu (ödem), anemi, sperm sayısında azalma.
FDA onaylı prospektüs: https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2024/217686s000lbl.pdf
Detaylı bilgi için:
Approval FDA Approves Tryvio (aprocitentan) for the Combination Treatment of Resistant Hypertension